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    Lclabs 系列下M-7007 馬賽替尼介紹

    發(fā)布時(shí)間: 2021-07-13  點(diǎn)擊次數(shù): 1946次

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    M-7007 馬賽替尼,游離堿,>99%

    同義詞:[AB-1010]

    相關(guān)術(shù)語(yǔ) : [Kinavet] [Masivet]

     

    兆瓦 498.64C 2 8 H 3 0 N 6操作系統(tǒng)[790299-79-5]

    儲(chǔ)存: 儲(chǔ)存在 -20 ºC 或以下。 溶解度: 溶于 DMSO,濃度為 200 mg/mL;極難溶于乙醇或水;在普通水中的最大溶解度估計(jì)約為 10-20 µM;緩沖液、血清或其他添加劑可能會(huì)增加或減少水溶性。 處置: A.

     

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    MSB-104

     

     

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    馬賽替尼甲磺酸鹽 (AB1010) 是一種蛋白酪氨酸激酶抑制劑。在體外,它比甲磺酸伊馬替尼對(duì)野生型 c-Kit 受體和近膜區(qū)域的突變形式具有更大的活性和選擇性。它還抑制 PDGF FGFR3 受體。BUIBN 等。晚期 GIST 患者一線使用的馬賽替尼的初步療效和安全性結(jié)果。一項(xiàng) II 期研究。” J. 臨床。腫瘤學(xué) 2510025ASCO 年會(huì)論文集第 I 部分 2007)。

    在患有非轉(zhuǎn)移性復(fù)發(fā)性或不可切除的 II 級(jí)或 III 級(jí)肥大細(xì)胞瘤 (MCT) 的狗中進(jìn)行了馬賽替尼的安慰劑對(duì)照 III 期臨床試驗(yàn)。與安慰劑相比,馬賽替尼顯著增加了腫瘤進(jìn)展的總時(shí)間 (TTP),無(wú)論腫瘤是表達(dá)突變型還是野生型 KIT。馬賽替尼通常耐受性良好,最常見(jiàn)的不良事件是輕度或中度腹瀉或嘔吐。哈恩,KA 等。馬賽替尼可安全有效地治療犬肥大細(xì)胞腫瘤。” J. 獸醫(yī)。實(shí)習(xí)生。醫(yī)學(xué)。22: 1301-1309 (2008)

    馬賽替尼對(duì)伊馬替尼耐藥腫瘤患者的治療令人鼓舞。馬賽替尼 12 毫克/公斤/天每天bid 的安全性是有利的,并且與治療實(shí)體癌的長(zhǎng)期方案兼容。索里亞,JC,等。口服酪氨酸激酶抑制劑馬賽替尼治療晚期和/或轉(zhuǎn)移性實(shí)體癌的第一階段劑量遞增研究。歐元。J. Cancer Jun 19 (2009) [Epub 印刷前]

    馬賽替尼在貓中的口服生物利用度約為 60%。貝拉米,F.,等。馬賽替尼在貓中的藥代動(dòng)力學(xué)。獸醫(yī)。水庫(kù) 社區(qū)。2009 6 16 [Epub 印刷前]

    馬賽替尼是在美國(guó)以商品名 Kinavet® 和在歐洲以商品名 Masivet® 銷售的藥品中的活性成分。該藥物目前在至少一個(gè)國(guó)家獲得批準(zhǔn),供獸醫(yī)用于治療以前未接受過(guò)放療和/或化療(皮質(zhì)類固醇除外)的犬的復(fù)發(fā)性(手術(shù)后)或不可切除的 II 級(jí)或 III 級(jí)皮膚肥大細(xì)胞腫瘤。LC 實(shí)驗(yàn)室出售的用于研究的 MASITINIB 不是 KINAVET® MASIVET®,也不是供人類使用的。

    僅用于實(shí)驗(yàn)室或制造目的出售;不可用于人類、獸醫(yī)、食品或家庭使用。

    本產(chǎn)品在美國(guó)根據(jù) (i) 35 USC 271(e)+A13(1) 提供用于研發(fā);(ii) 日本法第 69.1 條;(iii) 德國(guó) 1981 年德國(guó)法第 11 條第 2 款;(iv) 英國(guó) 1977 年英國(guó)法第 60 條第 5b 段;(v) 55.2(1) 55.2(6) 條以及加拿大法的其他普通法豁免;(vi) 新西蘭 1953 年第 68B 條以及 2002 年《法令修正案》的修正案;(vii) 上述國(guó)家可能適用或?qū)⑦m用的相關(guān)立法和/或判例法;(viii) 可能適用于其他各個(gè)國(guó)家的類似法律和規(guī)則。

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